Таблица 1. Определение активности цитохромов Р450 методом электрохимического анализа метаболитов.
Фермент |
Субстрат |
Продукт |
Предел определяемых концентраций продукта, нМ |
Vmax, мин-1 |
KM, мкМ |
Vmax/KM, мин-1/мкМ |
CYP2C9 |
(S)-Варфарин* |
(S)-7-Гидроксиварфарин |
91 |
0.100 ± 0.002 |
3.03 ± 0.38 |
0.033 |
CYP2C9 |
Диклофенак* |
4ʹ-Гидроксидиклофенак |
85 |
5.35 ± 0.13 |
11.66 ± 0.92 |
0.46 |
CYP2C9 |
(S)-Напроксен |
(S)-Десметилнапроксен |
290 |
0.98 ± 0.03 |
331 ± 30 |
0.003 |
CYP2C19 |
Фенитоин |
4-Гидроксифенитоин |
40 |
0.094 ± 0.002** |
25.8 ± 2.0** |
0.0036 |
CYP2E1 |
Хлорзоксазон* |
6-Гидроксихлорзоксазон |
110 |
1.64 ± 0.08 |
78 ± 9 |
0.021 |
CYP19A1 |
Андростендион* |
Эстрон |
11 |
51.6 ± 4.2 |
4.2 ± 1.5 |
12.29 |
CYP19A1 |
Тестостерон* |
β-Эстрадиол |
3,4 |
10.2 ± 1.2 |
3.8 ± 1.3 |
2.68 |
Примечание: * маркерный субстрат, ** значения Vmax и KM рассчитаны для высокоаффинной формы CYP2C19 в соответствии с уравнением бифазной кинетики.